La Sitagliptina Comprar Fosfato 50 Mg

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Januvia (sitagliptina fosfato) ¿Qué son los genéricos Un medicamento genérico es una copia del medicamento de marca con la misma dosis, seguridad, potencia, calidad, cómo se consume, el rendimiento y uso previsto. Antes de los genéricos estén disponibles en el mercado, la empresa genérica debe demostrar que tiene los mismos ingredientes activos que el de marca y funciona de la misma manera en el cuerpo de la misma cantidad de tiempo. Las únicas diferencias entre los genéricos y sus homólogos de marca son los medicamentos genéricos son menos costosos y pueden tener un aspecto ligeramente diferente (por ejemplo, forma o color diferente), como las leyes de marcas impiden un genérico de mirar exactamente igual que el medicamento de marca. Los medicamentos genéricos son menos costosos debido a los fabricantes de genéricos no tienen que invertir grandes sumas de dinero para inventar un medicamento. Cuando expira la patente de marca, las compañías de genéricos pueden fabricar una copia del medicamento de marca y lo venden con descuentos importantes. Actualmente no disponible Fosfato de sitagliptina (Rx) de la tableta de 50 mg Fabricado por Glenmark Pharma - Producto de la India - Enviado desde Singapur - no se puede dividir Este artículo se backorded. Puede requerir tiempo de espera adicional. (Rx) - indica sólo están disponibles con receta médica Para cumplir con las regulaciones de la Asociación Internacional de farmacia canadiense se le permite ordenar un suministro de 3 meses ó 100 día en función de su receta personal. 1-888-791-3784 para obtener ayuda si no se muestra la regla de 100 días cantidad deseada compatible. "> Leer más Información sitagliptina fosfato La sitagliptina (sentarse una lata GLIP) ayuda a tratar la diabetes tipo 2. Ayuda a controlar el azúcar en la sangre. El tratamiento se combina con dieta y ejercicio. Este medicamento puede ser utilizado para otros fines; pregunte a su proveedor de atención médica o farmacéutico si tiene alguna pregunta. Necesita saber si usted tiene cualquiera de estas enfermedades: enfermedad - kidney cetoacidosis - diabetic - pancreatitis hinchazón - usualmente previo de la lengua, cara o labios con dificultad para respirar, dificultad para tragar, ronquera, u opresión en la garganta de tipo 1 diabetes - una reacción inusual o alérgica a la sitagliptina, a otros medicamentos, alimentos, colorantes o conservantes - pregnant o tratando de quedar embarazada, en periodo de - Amamante Tome este medicamento por vía oral con un vaso de agua. Siga las instrucciones de la etiqueta del medicamento. Puede tomarlo con o sin alimentos. No corte, triture ni mastique este medicamento. Tome su dosis a la misma hora cada día. No tome más seguido de lo indicado. No deje de tomarlo a menos que así lo indica su médico. Hable con su pediatra sobre la utilización de este medicamento en niños. Se podrían necesitar cuidados especiales. Sobredosis: Si piensa que ha tomado demasiado de este medicamento en contacto con un centro de control de intoxicaciones o la sala de emergencia a la vez. NOTA: Este medicamento es sólo suyo. No compartas esta medicina con otros. No tome este medicamento conjuntamente con cualquiera de los siguientes medicamentos: - gatifloxacin Este medicamento también puede interactuar con los siguientes medicamentos: - alcohol - digoxina-insulina - sulfonylureas como glimepirida, glipizida, gliburida Esta lista pudiera no describir todas las interacciones posibles. Dele a su médico un listado con todos los medicamentos, hierbas, medicamentos sin receta, o suplementos dietéticos, que esté. También infórmeles sí fuma, bebe alcohol, o usa drogas ilegales. Algunas cosas pueden interactuar con su medicamento. Visite a su médico o profesional de la salud para chequear su evolución periódicamente. Un examen llamado la HbA1C (A1C) será objeto de seguimiento. Se trata de un simple análisis de sangre. Mide el control de azúcar en la sangre durante los últimos 2 a 3 meses. Usted recibirá esta prueba cada 3 a 6 meses. Aprender a controlar su azúcar en la sangre. Aprender los síntomas de bajo y alto nivel de azúcar en la sangre y cómo controlarlos. Siempre lleve consigo una fuente rápida de azúcar con usted en caso de tener síntomas de la hipoglucemia. Ejemplos incluyen caramelos o pastillas de glucosa. Asegúrese de que los demás sepan que se puede ahogar si come o bebe mientras tiene síntomas graves de bajo nivel de azúcar en la sangre, tales como convulsiones o pérdida del conocimiento. Deben obtener ayuda médica inmediatamente. Informe a su médico o profesional de la salud si tiene azúcar en la sangre. Es posible que deba cambiar la dosis de su medicina. Si está enfermo o hacer ejercicio más de lo normal, es posible que deba cambiar la dosis de su medicina. No se salte las comidas. Pregúntele a su médico o profesional de la salud si debe evitar el alcohol. Muchos de venta libre para la tos y el resfriado contienen azúcar o alcohol. Estos pueden afectar el azúcar en la sangre. Use una pulsera o cadena de identificación, y lleve una tarjeta que describa su enfermedad y detalles de sus medicamentos y los horarios de las dosis. Los efectos secundarios que debe informar a su médico o profesional de la salud tan pronto como sea posible: reacciones alérgicas como erupciones en la piel, picazón o urticaria, inflamación de la cara, labios o lengua problemas consisten en respirar: fiebre, escalofríos dolor - joint - pérdida de - signos y síntomas de bajo nivel de azúcar en la sangre, tales como sensación de ansiedad, confusión, mareos, aumento del apetito, cansancio o debilidad inusual, sudoración, temblores, frío, irritabilidad, dolor de cabeza, visión borrosa, ritmo cardíaco acelerado, pérdida de la conciencia del apetito dolor de estómago - unusual o malestar - Vómitos efectos secundarios que normalmente no requieren atención médica (infórmele a su médico o profesional de la salud si continúan o son molestos): - diarrhea - dolor de cabeza - dolor de garganta - Estómago estomacal nariz que moquea o - stuffy Este listado no estén todos los efectos secundarios. Llame a su médico para consejo médico sobre efectos secundarios. Puede reportar efectos secundarios a la FDA al 1-800-FDA-1088. Mantener fuera del alcance de los niños. Conservar a temperatura ambiente entre 15 y 30 grados C (59 y 86 grados F). Tire a la basura cualquier medicamento sin usar pasada la fecha de caducidad. NOTA: Este folleto es un resumen. Puede que no cubra toda la información posible. Si tiene alguna pregunta sobre este medicamento, hable con su médico, farmacéutico o profesional de la salud. La sitagliptina fosfato, Tableta oral - Feliz con el servicio, sólo tengo múltiples medicamentos de alto costo. Me hubiera gustado que llegaron un poco más rápido. Tengo drogas con su empresa, Publix, Walmart y servicio de correo de Synthroid. Es mucho para mantenerse al día. Sandra Johnston. 22 de Sep, el año 2016 - Estoy muy contenta de haber encontrado PlanetDrugs. Tengo mi receta En un par de semanas después de realizar el pedido y es a un precio que puedo pagar. 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La diabetes tipo 1 / cetoacidosis diabética No utilice sitagliptina en estos entornos. La sobredosis Los síntomas El aumento medio en el intervalo QTc de 8 ms, que no fueron considerados clínicamente importante, se observaron a una dosis de 800 mg. No hay experiencia con dosis más de 800 mg. Información del paciente Aconsejar a los pacientes a leer la Guía del medicamento antes de comenzar la terapia y volver a leerlo con cada recarga. Informar a los pacientes sobre los riesgos y beneficios potenciales de sitagliptina y de modos alternativos de terapia. También informar a los pacientes acerca de la importancia del cumplimiento de las instrucciones de la dieta, la actividad física regular, el seguimiento periódico de sangre y pruebas de glucosa en la HbA 1c, reconocimiento y manejo de la hipoglucemia y la hiperglucemia, y la evaluación de complicaciones de la diabetes. Durante los períodos de estrés, tales como fiebre, trauma, infección o cirugía, la necesidad de fármacos pueden cambiar; aconsejar a los pacientes a acudir al médico sin demora. Informar a los pacientes que la pancreatitis aguda se ha informado durante el uso postcomercialización de sitagliptina. Informar a los pacientes de que el dolor abdominal grave y persistente, a veces se irradia a la parte posterior, que puede o no estar acompañada de vómitos, es el síntoma característico de la pancreatitis aguda. Instruir a los pacientes a interrumpir de inmediato la sitagliptina y contactar con su proveedor de atención médica si se presenta dolor abdominal persistente. Informar a los pacientes que la incidencia de la hipoglucemia se incrementa cuando se añade sitagliptina a una sulfonilurea o insulina, y que una dosis menor de la sulfonilurea o insulina puede ser necesaria para reducir el riesgo de hipoglucemia. Informar a los pacientes que las reacciones alérgicas han sido reportados durante el uso postcomercialización de sitagliptina. Si los síntomas de las reacciones alérgicas, incluyendo erupción cutánea, urticaria e hinchazón de la cara, labios, lengua y garganta que puede causar dificultad para respirar o tragar, producir, aconsejar a los pacientes a dejar de tomar sitagliptina y acudir al médico sin demora. Informar a los pacientes que los comprimidos deben tragarse enteros y nunca se separaron, triturada, o masticada. Derechos de autor y copia; 2009 Wolters Kluwer Health. 4.4 Advertencias y precauciones especiales de uso Januvia no debe utilizarse en pacientes con diabetes tipo 1 o para el tratamiento de la cetoacidosis diabética. El uso de inhibidores de la DPP-4 se ha asociado con un riesgo de desarrollar pancreatitis aguda. Los pacientes deben ser informados de la síntoma característico de la pancreatitis aguda: dolor abdominal grave y persistente. Resolución de la pancreatitis se ha observado después de la interrupción de sitagliptina (con o sin tratamiento de apoyo), pero se han descrito casos muy raros de pancreatitis necrosante o hemorrágica y / o la muerte. Si se sospecha de pancreatitis, Januvia y otros medicamentos potencialmente sospechosos deben suspenderse; si se confirma la pancreatitis aguda, Januvia no debe reiniciarse. Se debe tener precaución en pacientes con antecedentes de pancreatitis. La hipoglucemia cuando se utiliza en combinación con otros medicamentos anti-hiperglucémicos En los ensayos clínicos de JANUVIA como monoterapia y como parte de la terapia de combinación con medicamentos que no se sabe que causan hipoglucemia (es decir, la metformina y / o un agonista PPAR), las tasas de hipoglucemia notificada con sitagliptina fueron similares a las de los pacientes que tomaban placebo. Se ha observado hipoglucemia cuando se utilizó la sitagliptina en combinación con insulina o una sulfonilurea. Por lo tanto, para reducir el riesgo de hipoglucemia, una dosis menor de sulfonilurea o insulina puede ser considerado (ver sección 4.2). La sitagliptina se excreta por vía renal. Para lograr concentraciones plasmáticas de sitagliptina similares a las de los pacientes con función renal normal, se recomiendan dosis menores en pacientes con insuficiencia renal moderada y grave, así como en pacientes con ESRD que requieren hemodiálisis o diálisis peritoneal (ver sección 4.2 y 5.2). Al considerar el uso de sitagliptina en combinación con otro medicamento antidiabético, sus condiciones para el uso en pacientes con insuficiencia renal deben ser controlados. Se han reportado informes posteriores a la comercialización de reacciones de hipersensibilidad graves en pacientes tratados con sitagliptina. Estas reacciones incluyen anafilaxis, angioedema, y ​​enfermedades de la piel exfoliativa incluido el síndrome de Stevens-Johnson. La aparición de estas reacciones se produjo en los primeros 3 meses después del inicio del tratamiento, algunos casos sucedieron después de la primera dosis. Si se sospecha de una reacción de hipersensibilidad, debe interrumpirse Januvia. Otras causas potenciales del acontecimiento deben ser evaluados, y el tratamiento alternativo para la diabetes iniciaron. 4.5 Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción Efectos de otros medicamentos sobre la sitagliptina Los datos clínicos descritos a continuación sugieren que el riesgo de interacciones clínicamente significativas por medicamentos administrados conjuntamente es bajo. Los estudios in vitro indicaron que la principal enzima responsable del metabolismo limitado de la sitagliptina es CYP3A4, con contribución de CYP2C8. En pacientes con función renal normal, el metabolismo, incluso a través de CYP3A4, sólo tiene un pequeño papel en la liquidación de sitagliptina. El metabolismo puede desempeñar un papel más importante en la eliminación de sitagliptina en el contexto de una enfermedad renal o insuficiencia renal en fase terminal grave (ESRD). Por esta razón, es posible que los inhibidores potentes del CYP3A4 (por ejemplo ketoconazol, itraconazol, ritonavir, claritromicina) puedan alterar la farmacocinética de sitagliptina en pacientes con insuficiencia renal grave o enfermedad renal terminal. El efecto de los inhibidores potentes de CYP3A4 en el contexto de una insuficiencia renal no se ha evaluado en un estudio clínico. Los estudios de transporte in vitro mostraron que sitagliptina es un sustrato de la P-glicoproteína y transportador de aniones orgánicos-3 (OAT3). el transporte mediado por OAT3 de sitagliptina fue inhibido in vitro por probenecid, aunque el riesgo de interacciones clínicamente significativas se considera bajo. La administración concomitante de inhibidores de OAT3 no se ha evaluado in vivo. Metformina: La coadministración de dosis múltiples dos veces al día de 1.000 mg de metformina y 50 mg de sitagliptina no alteró significativamente la farmacocinética de sitagliptina en pacientes con diabetes tipo 2. Ciclosporina: Se realizó un estudio para evaluar el efecto de la ciclosporina, un potente inhibidor de la glicoproteína P, sobre la farmacocinética de la sitagliptina. La co-administración de una única dosis oral de 100 mg de sitagliptina y 600 mg una sola dosis oral de ciclosporina aumentó el AUC y Cmax de sitagliptina en aproximadamente un 29% y 68%, respectivamente. Estos cambios en la farmacocinética de sitagliptina no se consideraron clínicamente significativa. El aclaramiento renal de sitagliptina no se alteró de forma significativa. Por lo tanto, no se esperan interacciones significativas con otros inhibidores de la glicoproteína-P. Efectos de sitagliptina sobre otros medicamentos Digoxina: Sitagliptina tuvo un pequeño efecto sobre las concentraciones plasmáticas de digoxina. Tras la administración de 0,25 mg de digoxina junto con 100 mg de sitagliptina al día durante 10 días, el AUC plasmática de digoxina aumentó en promedio en un 11%, y el plasma Cmax en promedio en un 18%. No se recomienda ningún ajuste de la dosis de digoxina. Sin embargo, los pacientes con riesgo de toxicidad por digoxina deberán vigilarse cuando sitagliptina y digoxina se administren concomitantemente. Los datos in vitro sugieren que sitagliptina no inhibe ni induce las isoenzimas del citocromo P450. En estudios clínicos, sitagliptina no alteró significativamente la farmacocinética de metformina, gliburida, simvastatina, rosiglitazona, warfarina, o los anticonceptivos orales, proporcionando pruebas in vivo de una baja propensión a causar interacciones con sustratos de CYP3A4, CYP2C8, CYP2C9 y transportador catiónico orgánico (OCT). Sitagliptina puede ser un inhibidor moderado de la glucoproteína P in vivo. 4.6 Fertilidad, embarazo y lactancia No existen datos suficientes sobre la utilización de sitagliptina en mujeres embarazadas. Los estudios en animales han mostrado toxicidad reproductiva a dosis altas (ver sección 5.3). El riesgo potencial en humanos es desconocido. Debido a la falta de datos en humanos, Januvia no debe utilizarse durante el embarazo. Se desconoce si sitagliptina se excreta en la leche materna humana. Los estudios en animales han demostrado la excreción de sitagliptina en la leche materna. Januvia no debe utilizarse durante la lactancia. Los datos en animales no sugieren un efecto del tratamiento con sitagliptina en la fertilidad masculina y femenina. los datos en humanos son escasos. 4.7 Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas Januvia tiene un efecto nulo o insignificante sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas. Sin embargo, al conducir o utilizar máquinas, debe tenerse en cuenta que los mareos y somnolencia han sido reportados. Además, los pacientes deben ser alertados sobre el riesgo de hipoglucemia cuando Januvia se utiliza en combinación con una sulfonilurea o con insulina. 4.8 Reacciones adversas Resumen del perfil de seguridad Se han notificado reacciones adversas graves, como pancreatitis y reacciones de hipersensibilidad. La hipoglucemia se ha informado en combinación con sulfonilurea (4.7% -13.8%) e insulina (9,6%) (ver sección 4.4). Lista tabulada de reacciones adversas Las reacciones adversas se enumeran a continuación (Tabla 1) la clasificación de órganos y frecuencia. Las frecuencias se definen como: muy frecuentes (≥ 1/10); frecuentes (≥ 1/100 a & lt; 1/10); Poco frecuentes (≥ 1 / 1.000 a & lt; 1/100); rara (LT ≥ 1 / 10.000 a &; 1 / 1.000); muy raras (& lt; 1 / 10.000) y frecuencia no conocida (no puede estimarse a partir de los datos disponibles). Tabla 1. Frecuencia de reacciones adversas identificadas en los ensayos clínicos controlados con placebo de la monoterapia con sitagliptina y experiencia post-comercialización Frecuencia de la reacción adversa Frecuencia no conocida * Las reacciones adversas fueron identificadas a través de la vigilancia posterior a la comercialización. † Véase la sección 4.4. ‡ Ver TECOS Estudio de Seguridad cardiovascular a continuación. Descripción de las reacciones adversas seleccionadas Además de las reacciones adversas relacionadas con el fármaco descritos anteriormente, reportaron experiencias adversas independientemente de la relación causal con la medicación y se producen en al menos un 5% y más frecuentemente en pacientes tratados con sitagliptina incluida la infección del tracto respiratorio superior y nasofaringitis. Acontecimientos adversos adicionales, informaron independientemente de la relación causal con la medicación que se produjeron con más frecuencia en los pacientes tratados con sitagliptina (sin alcanzar el nivel del 5%, pero que se produjeron con una incidencia de & gt; 0,5% superior con sitagliptina que en el grupo control) fueron artrosis y dolor en las extremidades. Se observaron algunas reacciones adversas más frecuentes en estudios del uso de combinación de sitagliptina con otros medicamentos anti-diabéticos que en los estudios de monoterapia con sitagliptina. Estos hipoglucemia incluido (frecuencia muy común con la combinación de sulfonilurea y metformina), influenza (común con insulina (con o sin metformina)), náuseas y vómitos (común con metformina), flatulencia (común con metformina o pioglitazona), estreñimiento (común con la combinación de sulfonilurea y metformina), edema periférico (común con pioglitazona o la combinación de pioglitazona y metformina), somnolencia y diarrea (poco común con metformina), y sequedad de boca (no común con insulina (con o sin metformina)). TECOS Estudio de Seguridad Cardiovascular El ensayo que evaluaba los resultados cardiovasculares con sitagliptina (TECOS) incluyó 7.332 pacientes tratados con sitagliptina, 100 mg al día (o 50 mg al día si la línea de base eGFR es ≥ 30 y & lt; 50 ml / min / 1,73 m 2), y 7.339 pacientes tratados con placebo en la población por intención de tratar. Ambos tratamientos fueron añadidos a la atención habitual de orientación normas regionales para la HbA 1c y factores de riesgo CV. La incidencia global de acontecimientos adversos graves en los pacientes que recibieron sitagliptina fue similar al de los pacientes que recibieron placebo. En la población por intención de tratar, entre los pacientes que utilizaban insulina y / o una sulfonilurea al inicio del estudio, la incidencia de hipoglucemia grave fue del 2,7% en los pacientes tratados con sitagliptina-y 2,5% en los pacientes tratados con placebo; entre los pacientes que no estaban usando insulina y / o una sulfonilurea al inicio del estudio, la incidencia de hipoglucemia grave fue de 1,0% en los pacientes tratados con sitagliptina-y 0,7% en los pacientes tratados con placebo. La incidencia de eventos pancreatitis confirmada adjudicación-fue del 0,3% en los pacientes tratados con sitagliptina-y 0,2% en los pacientes tratados con placebo. La notificación de sospechas de reacciones adversas Informar sospechas de reacciones adversas después de la autorización del medicamento es importante. Permite el monitoreo continuo de la relación beneficio / riesgo del medicamento. Se les pide a los profesionales sanitarios para reportar cualquier sospecha de reacción adversa a través del Programa de tarjeta amarilla, en: www. mhra. gov. uk/yellowcard. Durante los ensayos clínicos controlados en sujetos sanos, se administraron dosis únicas de hasta 800 mg de sitagliptina. Se observaron aumentos mínimos del QTc, que no se consideran clínicamente relevantes, en un estudio a una dosis de 800 mg de sitagliptina. No hay experiencia con dosis superiores a 800 mg en los estudios clínicos. En la Fase I con dosis múltiple, no se observaron reacciones adversas clínicas relacionadas con la dosis observados con sitagliptina con dosis de hasta 600 mg por día durante periodos de hasta 10 días y 400 mg por día durante periodos de hasta 28 días. En el caso de sobredosis, es razonable emplear las medidas de apoyo habituales, por ejemplo, eliminar el material no absorbido del tracto gastrointestinal, realizar un seguimiento clínico (incluyendo la obtención de un electrocardiograma), y la terapia de apoyo si es necesario. La sitagliptina es dializable modestamente. En estudios clínicos, aproximadamente el 13,5% de la dosis se eliminó durante una sesión de hemodiálisis de 3 a 4 horas. hemodiálisis prolongada puede considerar si es clínicamente apropiado. No se sabe si la sitagliptina es dializable por diálisis peritoneal. 5. Propiedades farmacológicas 5.1 Propiedades farmacodinámicas Grupo farmacoterapéutico: Fármacos usados ​​en la diabetes, la dipeptidil peptidasa 4 (DPP-4) inhibidores, código ATC: A10BH01. Mecanismo de acción Januvia es un miembro de una clase de agentes anti-hiperglucémicos orales llamada dipeptidil peptidasa 4 (DPP-4) inhibidores. La mejora en el control glucémico observada con este medicamento puede ser mediada por la mejora de los niveles de hormonas incretinas activas. hormonas incretinas, incluyendo péptido similar al glucagón-1 (GLP-1) y insulinotrópico dependiente de glucosa (GIP), son liberados por el intestino durante todo el día, y los niveles aumentan en respuesta a una comida. Las incretinas son parte de un sistema endógeno implicado en la regulación fisiológica de la homeostasis de la glucosa. Cuando las concentraciones de glucosa en sangre son normales o elevadas, el GLP-1 y GIP aumentan la síntesis y liberación de insulina a partir de células beta pancreáticas mediante vías de señalización intracelular que interviene el AMP cíclico. El tratamiento con GLP-1 o con DPP-4 en modelos animales de diabetes tipo 2 se ha demostrado para mejorar la respuesta de las células beta a la glucosa y estimular la biosíntesis y liberación de insulina. Con mayores niveles de insulina, la captación de glucosa del tejido es mayor. Además, el GLP-1 reduce la secreción de glucagón de las células alfa pancreáticas. La disminución de las concentraciones de glucagón, junto con los niveles más altos de insulina, conducen a la reducción de la producción hepática de glucosa, lo que resulta en una disminución de los niveles de glucosa en la sangre. Los efectos de GLP-1 y GIP son dependiente de la glucosa de manera que cuando las concentraciones de glucosa en sangre son bajos, no se observa estimulación de la liberación de insulina y la supresión de la secreción de glucagón por el GLP-1. Para ambos, GLP-1 y GIP, la estimulación de la liberación de insulina se ve reforzada con subidas de glucosa por encima de las concentraciones normales. Además, el GLP-1 no altera la respuesta normal del glucagón a la hipoglucemia. La actividad de GLP-1 y GIP se limita por la enzima DPP-4, que hidroliza rápidamente las hormonas incretinas para producir productos inactivos. Sitagliptina evita la hidrólisis de las hormonas incretinas por DPP-4, lo que aumenta las concentraciones plasmáticas de las formas activas de GLP-1 y GIP. Al estimular los niveles de incretinas activas, la sitagliptina aumenta la liberación de insulina y disminuye los niveles de glucagón de manera dependiente de la glucosa. En pacientes con diabetes tipo 2 con hiperglucemia, estos cambios en los niveles de insulina y glucagón producen bajas de hemoglobina A1c (HbA1c) y en ayunas y las concentraciones de glucosa postprandial. El mecanismo dependiente de la glucosa de la sitagliptina es distinto del mecanismo de las sulfonilureas, que aumentan la secreción de insulina, incluso cuando los niveles de glucosa son bajos y puede dar lugar a hipoglucemia en pacientes con diabetes tipo 2 y en sujetos normales. La sitagliptina es un inhibidor potente y altamente selectivo de la enzima DPP-4, y no inhibe las enzimas estrechamente relacionadas DPP-8 o DPP-9 a concentraciones terapéuticas. En un estudio de dos días en sujetos sanos, la sitagliptina sola aumentó las concentraciones activas de GLP-1, mientras que la metformina sola aumentó activos y el total de las concentraciones de GLP-1 en grados similares. La administración conjunta de sitagliptina y metformina tuvo un efecto aditivo sobre activos concentraciones de GLP-1. La sitagliptina, pero no metformina, incrementó las concentraciones de GIP activo. Eficacia clínica y seguridad En general, la sitagliptina mejoró el control glucémico cuando se utiliza como monoterapia o en combinación de tratamiento (ver Tabla 2). Se realizaron dos estudios para evaluar la eficacia y seguridad de la monoterapia con sitagliptina. El tratamiento con 100 mg de sitagliptina una vez al día, en monoterapia, mejoras significativas en la HbA 1c. la glucosa en plasma en ayunas (FPG), y 2 horas de glucosa post-prandial (2 horas PPG), en comparación con el placebo en dos estudios, uno de 18 y uno de 24 semanas de duración. Se observó mejoría de los marcadores indirectos de la función de las células beta, incluyendo el HOMA-β (Homeostasis Model Assessment-β), cociente de proinsulina a insulina y las medidas de respuesta de las células beta a partir de la prueba de tolerancia a la comida con muestreo múltiple. La incidencia de hipoglucemia observada en pacientes tratados con sitagliptina fue similar al placebo. El peso corporal no aumentó respecto al basal tras el tratamiento con sitagliptina en ningún estudio, en comparación con una pequeña reducción en los pacientes que recibieron placebo. La sitagliptina 100 mg una vez al día mejora significativa de la glucemia en comparación con el placebo en dos ensayos de 24 semanas con sitagliptina como tratamiento adicional, una en combinación con metformina y una en combinación con pioglitazona. Cambio desde el inicio en el peso corporal fue similar en los pacientes tratados con sitagliptina en relación a placebo. En estos estudios, hubo una incidencia similar de hipoglucemia notificada por los pacientes tratados con sitagliptina o placebo. Un estudio controlado con placebo de 24 semanas fue diseñado para evaluar la eficacia y seguridad de sitagliptina (100 mg una vez al día) con glimepirida sola o glimepirida en combinación con metformina. La adición de sitagliptina a ya sea solo o con glimepirida y metformina glimepirida proporciona mejoras significativas en los parámetros glucémicos. Los pacientes tratados con sitagliptina tuvieron un modesto aumento en el peso corporal en comparación con los que recibieron placebo. Un estudio controlado con placebo de 26 semanas fue diseñado para evaluar la eficacia y seguridad de sitagliptina (100 mg una vez al día) añadido a la combinación de pioglitazona y metformina. La adición de sitagliptina a la pioglitazona y metformina proporcionó mejoras significativas en los parámetros glucémicos. Cambio desde el inicio en el peso corporal fue similar en los pacientes tratados con sitagliptina en relación a placebo. La incidencia de hipoglucemia fue similar en los pacientes tratados con sitagliptina o placebo. Un estudio controlado con placebo de 24 semanas fue diseñado para evaluar la eficacia y seguridad de sitagliptina (100 mg una vez al día) Añadido a la insulina (a una dosis estable durante al menos 10 semanas) con o sin metformina (al menos 1500 mg). En pacientes tratados con insulina premezclada, la dosis diaria media fue de 70,9 U / día. En pacientes tratados con insulina (intermedio / de acción prolongada) no pre-mezclado, la dosis diaria media fue de 44,3 U / día. La adición de sitagliptina a la insulina proporciona mejoras significativas en los parámetros glucémicos. No hubo ningún cambio significativo respecto al valor basal en el peso corporal en ninguno de los grupos. En un estudio de 24 semanas controlado con placebo factorial de la terapia inicial, sitagliptina 50 mg dos veces al día en combinación con metformina (500 mg o 1.000 mg dos veces al día), logró una mejoría significativa de la glucemia en comparación con la monoterapia. La disminución del peso corporal con la combinación de sitagliptina y metformina fue similar a la observada con metformina sola o placebo; no hubo ningún cambio desde la línea base para los pacientes con sitagliptina sola. La incidencia de hipoglucemia fue similar en todos los grupos de tratamiento. Tabla 2. HbA 1c en los resultados de los estudios en monoterapia y combinación controlados con placebo * * Todos los pacientes tratados Población (un análisis por intención de tratar). † mínimos cuadrados ajustada mediante el estado del tratamiento antidiabético previo y el valor basal. ‡ p & lt; 0,001 en comparación con placebo o placebo + tratamiento en combinación. § HbA1c (%) en la semana 18. % De HbA 1c (%) en la semana 24. # HbA 1c (%) en la semana 26. ¶ Media de mínimos cuadrados ajustada mediante el uso de metformina en la Visita 1 (sí / no), el uso de insulina en la visita 1 (pre-mezclado frente a no pre-mezclada [acción intermedia o de acción prolongada]), y el valor basal. El tratamiento por estrato (metformina y el uso de insulina) interacciones no fueron significativas (p & gt; 0,10). Un estudio de 24 semanas - controlled activo (metformina) fue diseñado para evaluar la eficacia y seguridad de sitagliptina 100 mg una vez al día (n = 528) en comparación con la metformina (N = 522) en pacientes con un control glucémico inadecuado con dieta y ejercicio y que se no estaban en terapia anti-hiperglucémico (fuera de la terapia durante al menos 4 meses). La dosis media de metformina fue de aproximadamente 1900 mg por día. La reducción de la HbA1c desde los valores basales medias de 7,2% fue -0.43% de sitagliptina y metformina -0.57% en el caso (análisis por protocolo). La incidencia global de reacciones adversas gastrointestinales considerados como en los pacientes tratados con sitagliptina relacionada con las drogas fue del 2,7% frente al 12,6% en los pacientes tratados con metformina. La incidencia de hipoglucemia no fue significativamente diferente entre los grupos de tratamiento (sitagliptina, 1,3%; metformina, 1,9%). El peso corporal disminuyó desde el valor inicial en ambos grupos (sitagliptina, -0.6 kg; metformina -1,9 kg). En un estudio que compara la eficacia y seguridad de la adición de sitagliptina 100 mg una vez al día o glipizida (una sulfonilurea) en pacientes con un control glucémico inadecuado monoterapia con metformina, la sitagliptina fue similar a la glipizida en la reducción de la HbA1c. La dosis media de glipizida usada en el grupo comparador fue de 10 mg por día y aproximadamente el 40% de los pacientes que requieren una dosis de glipizida de ≤ 5 mg / día durante todo el estudio. Sin embargo, más pacientes en el grupo de sitagliptina interrumpieron debido a la falta de eficacia que en el grupo de glipizida. Los pacientes tratados con sitagliptina mostraron una reducción media significativa del peso corporal basal en comparación con una ganancia de peso significativa en pacientes tratados con glipizida (-1,5 frente a +1,1 kg). En este estudio, el cociente de proinsulina a insulina, un marcador de la eficiencia de la síntesis y liberación de insulina, mejoró con sitagliptina y se deterioró con el tratamiento con glipizida. La incidencia de la hipoglucemia en el grupo de sitagliptina (4,9%) fue significativamente menor que en el grupo de glipizida (32,0%). Un estudio controlado con placebo de 24 semanas con 660 pacientes fue diseñado para evaluar la eficacia de la insulina de preservación y seguridad de sitagliptina (100 mg una vez al día) añadida a la insulina glargina con o sin metformina (al menos 1.500 mg) durante la intensificación de la terapia con insulina. HbA 1c basal fue 8,74% y la dosis de insulina basal fue de 37 UI / día. Los pacientes fueron instruidos para titular la dosis de insulina glargina basada en los valores de glucosa en ayunas por punción capilar. En la semana 24, el aumento de la dosis diaria de insulina fue 19 UI / día en los pacientes tratados con sitagliptina y 24 UI / día en los pacientes tratados con placebo. La reducción de la HbA1c en los pacientes tratados con sitagliptina y la insulina (con o sin metformina) fue -1.31% -0.87% en comparación con los pacientes tratados con placebo y la insulina (con o sin metformina), una diferencia de -0,45% [95% IC: -0,60; -0,29]. La incidencia de hipoglucemia fue del 25,2% en los pacientes tratados con sitagliptina y la insulina (con o sin metformina) y el 36,8% en los pacientes tratados con placebo y la insulina (con o sin metformina). La diferencia se debió principalmente a un mayor porcentaje de pacientes en el grupo placebo experimentando 3 o más episodios de hipoglucemia (9,4 vs. 19,1%). No hubo diferencia en la incidencia de la hipoglucemia grave. Un estudio comparativo de sitagliptina a 25 o 50 mg una vez al día a la glipizida en 2.5 a 20 mg / día se llevó a cabo en pacientes con insuficiencia renal moderada a severa. Este estudio incluyó a 423 pacientes con insuficiencia renal crónica (tasa de filtración glomerular estimada & lt; 50 ml / min). Después de 54 semanas, la reducción media desde el inicio en la HbA 1c fue -0.76% con sitagliptina y -0,64% con glipizida (análisis por protocolo). En este estudio, el perfil de eficacia y seguridad de sitagliptina en 25 o 50 mg una vez al día fue generalmente similar a la observada en otros estudios de monoterapia en pacientes con función renal normal. La incidencia de la hipoglucemia en el grupo de sitagliptina (6,2%) fue significativamente menor que en el grupo de glipizida (17,0%). También había una diferencia significativa entre los grupos con respecto al cambio desde el valor basal (sitagliptina -0.6 kg; glipizida 1,2 kg). En otro estudio se compararon sitagliptina a 25 mg una vez al día a la glipizida en 2.5 a 20 mg / día se realizó en 129 pacientes con enfermedad renal terminal que estaban en diálisis. Después de 54 semanas, la reducción media desde el inicio en la HbA 1c fue -0.72% con sitagliptina y -0,87% con glipizida. En este estudio, el perfil de eficacia y seguridad de sitagliptina a 25 mg una vez al día fue generalmente similar a la observada en otros estudios de monoterapia en pacientes con función renal normal. La incidencia de hipoglucemia no fue significativamente diferente entre los grupos de tratamiento (sitagliptina, 6,3%; glipizida, 10,8%). En otro estudio que incluyó a 91 pacientes con diabetes tipo 2 e insuficiencia renal crónica (aclaramiento de creatinina & lt; 50 ml / min), la seguridad y tolerabilidad del tratamiento con sitagliptina a 25 o 50 mg una vez al día, fueron generalmente similares al placebo. Además, después de 12 semanas, las reducciones medias de la HbA 1c (sitagliptina -0.59 -0.18%; placebo%) y FPG (sitagliptina -25,5 mg / dl; placebo -3,0 mg / dl) fueron generalmente similares a los observados en otros monoterapia estudios en pacientes con función renal normal (ver sección 5.2). Los Tecos fue un estudio aleatorizado en 14.671 pacientes en la población por intención de tratar con una HbA1c de ≥ 6,5 a 8,0% con enfermedad CV establecida que recibieron sitagliptina (7332) 100 mg al día (o 50 mg al día si la línea de base eGFR ≥ 30 y & lt; 50 ml / min / 1,73 m 2) o placebo (7339) añade a la atención habitual de orientación normas regionales para la HbA 1c y factores de riesgo cardiovascular. Los pacientes con un FGe & lt; 30 ml / min / 1,73 m 2 no debían ser incluidos en el estudio. La población de estudio incluyó 2.004 pacientes ≥ 75 años de edad y 3.324 pacientes con insuficiencia renal (FGe & lt; 60 ml / min / 1,73 m 2). En el transcurso del estudio, la diferencia global media estimada (SD) en la HbA1c entre los grupos de sitagliptina y placebo fue de 0,29% (0,01); IC del 95% (-0.32, -0.27); p & lt; 0.001. El objetivo cardiovascular primario fue un compuesto de la primera ocurrencia de muerte cardiovascular, infarto de miocardio no fatal, accidente cerebrovascular no fatal, u hospitalización por angina inestable. criterios de valoración cardiovasculares secundarios incluyeron la primera ocurrencia de muerte cardiovascular, infarto de miocardio no mortal o ictus no mortal; primera ocurrencia de los componentes individuales del material compuesto primario; mortalidad por cualquier causa; y las hospitalizaciones por insuficiencia cardíaca congestiva. Después de una mediana de seguimiento de 3 años, la sitagliptina, cuando se añade a la atención habitual, no aumentó el riesgo de eventos cardiovasculares adversos o el riesgo de hospitalización por insuficiencia cardiaca en comparación con la atención habitual sin sitagliptina en pacientes con diabetes tipo 2 (Tabla 3 ). Tabla 3. Tasas de compuestos resultados cardiovasculares y la clave de resultado secundarias * Tasa de incidencia por cada 100 pacientes-año se calcula como 100 (número total de pacientes con ≥ 1 evento durante el período de exposición admisible por paciente-años totales de seguimiento) ×. † Basado en un modelo de Cox estratificado por región. Para variables combinadas, los valores p corresponden a un ensayo de no inferioridad que pretenden demostrar que la tasa de riesgo es inferior a 1,3. Para todos los otros criterios de valoración, los valores p corresponden a una prueba de las diferencias en las tasas de riesgo. ‡ El análisis de la hospitalización por insuficiencia cardíaca se ajustó para una historia de insuficiencia cardíaca al inicio del estudio. La Agencia Europea de Medicamentos ha aplazado la obligación de presentar los resultados de los estudios con Januvia en uno o más grupos de la población pediátrica en la diabetes mellitus tipo 2 (ver sección 4.2 para obtener información sobre el uso pediátrico). 5.2 Propiedades farmacocinéticas Después de la administración oral de una dosis de 100 mg a sujetos sanos, la sitagliptina se absorbió rápidamente, alcanzándose concentraciones plasmáticas máximas (mediana de T max) que ocurren 1 a 4 horas después de la dosis, el AUC plasmático de sitagliptina media fue de 8,52 M • h, C max fue 950 nM. La biodisponibilidad absoluta de sitagliptina es de aproximadamente 87%. Puesto que la coadministración de una comida rica en grasas con sitagliptina no tuvo ningún efecto sobre la farmacocinética, Januvia puede administrarse con o sin alimentos. El AUC plasmático de sitagliptina aumentó de manera proporcional a la dosis. No se ha establecido la dosis de proporcionalidad por Cmax y 24 horas (Cmax aumentó en un mayor que el proporcional a la dosis y C 24 horas incrementado de una manera menos proporcional a la dosis). El volumen medio de distribución en estado estacionario después de una sola dosis intravenosa de 100 mg de sitagliptina a sujetos sanos es de aproximadamente 198 litros. La fracción de sitagliptina unida reversiblemente a las proteínas plasmáticas es baja (38%). La sitagliptina se elimina mayoritariamente de forma inalterada en la orina, siendo su metabolismo una vía menor. Aproximadamente el 79% de sitagliptina se excreta sin cambios en la orina. Después de una dosis oral de sitagliptina [14C], aproximadamente el 16% de la radiactividad se excreta en forma de metabolitos de sitagliptina. Se detectaron seis metabolitos a niveles traza y no se espera que contribuyan a la DPP-4 plasmática actividad inhibidora de la sitagliptina. Los estudios in vitro indicaron que la principal enzima responsable del metabolismo limitado de la sitagliptina es CYP3A4, con contribución de CYP2C8. Los datos in vitro mostraron que sitagliptina no es un inhibidor de las isoenzimas CYP CYP3A4, 2C8, 2C9, 2D6, 1A2, 2C19 o 2B6, y no es un inductor de CYP3A4 y CYP1A2. Tras la administración de una [14C] sitagliptina dosis oral a sujetos sanos, aproximadamente el 100% de la radiactividad administrada se eliminó en las heces (13%) o la orina (87%) dentro de una semana de dosificación. El terminal aparente t 1/2 después de una dosis oral de 100 mg de sitagliptina fue de aproximadamente 12,4 horas. La sitagliptina se acumula sólo mínimamente con múltiples dosis. El aclaramiento renal fue aproximadamente de 350 ml / min. La eliminación de sitagliptina se produce principalmente a través de la excreción renal e implica la secreción tubular activa. La sitagliptina es un sustrato para transportador de aniones orgánicos-3 humana (TAOh-3), que puede estar implicado en la eliminación renal de sitagliptina. La relevancia clínica de TAOh-3 en el transporte de sitagliptina no se ha establecido. La sitagliptina es también un sustrato de la glicoproteína P, que también pueden estar involucrados en la mediación de la eliminación renal de sitagliptina. Sin embargo, la ciclosporina, un inhibidor de p-glicoproteína, no redujo el aclaramiento renal de sitagliptina. La sitagliptina no es un sustrato para OCT2 OAT1 ni PEPT1 / 2. En vitro. sitagliptina no inhibió OAT3 (IC50 = 160 M) o p-glicoproteína (hasta 250 micras) transporte mediado a concentraciones plasmáticas terapéuticamente relevantes. En un ensayo clínico, sitagliptina tuvo un pequeño efecto sobre las concentraciones plasmáticas de digoxina, lo que indica que la sitagliptina puede ser un inhibidor moderado de la glucoproteína p. Características de los pacientes La farmacocinética de sitagliptina fueron generalmente similares en sujetos sanos y en pacientes con diabetes tipo 2. 5.3 Datos preclínicos sobre seguridad 6. DATOS FARMACÉUTICOS 6.1 Lista de excipientes Danielle Jolla, Estados Unidos, dice: "Me encanta su farmacia en línea Debido a su envío rápido y precios razonables." Jill Barrella, Estados Unidos dice: "Parecía fácil de comprar, precios razonables. Un buen servicio al cliente cuando lo usé." Brian Pavey, Estados Unidos dice: "Estoy muy satisfecho con IDM y el plan de hacer más compras en el futuro. IDMS precios son bajos que la hace muy atractiva para usar sobre las farmacias convencionales con altos copagos y más restricciones aplicadas continuamente." 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Siempre siga las instrucciones de su médico y / o las instrucciones en la etiqueta de medicamentos recetados. Sin embargo, si es casi la hora para su próxima dosis, omita la dosis olvidada y vuelva a su horario regular de dosificación. No debe duplicar la dosis a menos que se indique lo contrario. Cualquier medicación ingerida en exceso puede traer serias consecuencias. Por lo general, las interacciones entre medicamentos se producen cuando se toma con otro medicamento o con la comida. No informe a su médico si usted fuma, consume alcohol o bebidas con cafeína, o usa drogas ilegales, ya que pueden interferir con la acción de los medicamentos. Asegúrese de informar a su médico de cualquier condición médica que pueda tener, o cualquier historia familiar de problemas médicos. No empiece o deje de usar cualquier medicamento sin consultar a su médico. Sin embargo, algunos pueden ser graves y pueden requerir a la persona para informar al médico o ir al hospital más cercano. Esta no es una lista completa de todos los efectos secundarios. Nota La información de salud y médica proporcionada aquí está destinado a complementar y no a sustituir el conocimiento y criterio de su médico, farmacéutico u otro profesional de la salud. Siempre consulte a su profesional del cuidado de la salud antes de usar este o cualquier otro, de drogas.