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Solución tópica de clobetasol Clobetasol solución tópica Descripción Propionato de clobetasol USP solución tópica, 0,05% contiene el propionato de clobetasol compuesto activo, un corticosteroide sintético, para uso dermatológico tópico. Clobetasol, un análogo de la prednisolona, tiene un alto grado de actividad glucocorticoide y un ligero grado de actividad mineralocorticoide. Químicamente, el propionato de clobetasol es (11 y beta;, 16 y beta;) - 21-cloro-9-fluoro-11-hidroxi-16-metil-17- (1-oxopropoxi) pregna-1, 4-dien-3,20-diona, y que tiene la siguiente fórmula estructural: El propionato de clobetasol tiene la fórmula molecular C 25 H 32 CIFO 5 y un peso molecular de 467. Se trata de un polvo cristalino blanco a color casi blanco insoluble en agua. Propionato de clobetasol solución tópica, USP contiene propionato de clobetasol 0,5 mg / g en una base de agua purificada, alcohol isopropílico (39,3%), carbómero 934P y el hidróxido de sodio. Solución tópica de clobetasol - Farmacología Clínica Los corticosteroides son una clase de compuestos que comprenden hormonas esteroides secretadas por la corteza suprarrenal y sus análogos sintéticos. En dosis farmacológicas, los corticosteroides se utilizan principalmente por sus efectos anti-inflamatorios y / o inmunosupresores. Los corticosteroides tópicos tales como propionato de clobetasol son eficaces en el tratamiento de corticosteroides dermatosis sensible principalmente a causa de su anti-inflamatorio, antipruriginoso, y acciones vasoconstrictoras. Sin embargo, mientras que los fisiológicos, farmacológicos y clínicos efectos de los corticosteroides son bien conocidos, los mecanismos exactos de sus acciones en cada enfermedad son inciertos. El propionato de clobetasol, un corticosteroide, se ha demostrado que tiene tópica (dermatológico) y farmacológica sistémica y efectos metabólicos característica de esta clase de fármacos. farmacocinética El grado de absorción percutánea de los corticosteroides tópicos, incluyendo propionato de clobetasol, es determinada por muchos factores, incluyendo el vehículo, la integridad de la barrera epidérmica, y el uso de vendajes oclusivos (véase Dosis y vía de administración). Como con todos los corticosteroides tópicos, el propionato de clobetasol puede ser absorbido desde la piel intacta normal. procesos de inflamación y / o otra enfermedad en la piel pueden aumentar la absorción percutánea. Los vendajes oclusivos aumentan sustancialmente la absorción percutánea de los corticosteroides tópicos (véase Dosis y vía de administración). Una vez absorbido por la piel, los corticosteroides tópicos entran vías farmacocinéticas de manera similar a los corticoides administrados por vía sistémica. Los corticosteroides se unen a las proteínas plasmáticas en diversos grados. Los corticosteroides se metaboliza principalmente en el hígado y luego se eliminan por los riñones. Algunos de los corticosteroides tópicos, incluyendo propionato de clobetasol y sus metabolitos, también se excretan en la bilis. Después de la aplicación repetida no oclusiva en el tratamiento de la psoriasis del cuero cabelludo, hay alguna evidencia de que clobetasol propionato de solución tópica tiene el potencial para deprimir los niveles de cortisol en plasma en algunos pacientes. Sin embargo, hipotálamo-pituitario-adrenal (HPA efectos) de los ejes producidos por el propionato de clobetasol absorbida sistémicamente han demostrado ser transitorios y reversibles tras la finalización de un curso de 2 semanas de tratamiento. Indicaciones y uso de clobetasol solución tópica Propionato de clobetasol solución tópica, USP está indicado para el tratamiento tópico de corto plazo de las manifestaciones inflamatorias y pruríticas de moderada a grave corticosteroides dermatosis sensible del cuero cabelludo. no se recomienda el tratamiento más allá de 2 semanas consecutivas, y la dosis total no debe exceder de 50 mL / semana debido al potencial para el medicamento para suprimir el eje HPA. Este producto no está recomendado para su uso en pacientes pediátricos menores de 12 años de edad. Contraindicaciones Propionato de clobetasol solución tópica está contraindicada en pacientes con infecciones primarias del cuero cabelludo, o en pacientes que son hipersensibles a propionato de clobetasol, a otros corticosteroides, o cualquier ingrediente de esta preparación. precauciones General El propionato de clobetasol es un corticosteroide tópico altamente potente que se ha demostrado que suprime el eje HPA a dosis tan bajas como 2 g (de ungüento) por día. La absorción sistémica de corticosteroides tópicos ha dado lugar a la supresión del eje HPA reversible, manifestaciones del síndrome de Cushing, hiperglucemia y glucosuria en algunos pacientes. Las condiciones que aumentan la absorción sistémica incluyen la aplicación de los corticosteroides más potentes, su uso en grandes áreas de superficie, el uso prolongado, y la adición de vendajes oclusivos. Por lo tanto, los pacientes que reciben una gran dosis de un esteroide tópico potente aplicado a una gran área de superficie deben ser evaluados periódicamente para la evidencia de la supresión del eje HPA mediante el uso de las pruebas de cortisol y ACTH estimulación libre en orina. Si se observa supresión del eje HPA, se debe hacer un intento de retirar el medicamento, para reducir la frecuencia de aplicación, o para sustituir un esteroide menos potente. La recuperación de la función del eje HPA es generalmente rápido y completo con la discontinuación de la droga. Con poca frecuencia, se pueden presentar signos y síntomas de la abstinencia de los esteroides, lo que requiere corticosteroides sistémicos suplementarios. Los pacientes pediátricos pueden absorber proporcionalmente mayores cantidades de corticosteroides tópicos y por lo tanto ser más susceptibles a la toxicidad sistémica (ver Precauciones: Uso pediátrico). En caso de irritación, los corticosteroides tópicos deben ser descontinuados y una terapia adecuada. La irritación es posible si propionato de clobetasol contactos solución tópica al ojo. Si eso ocurriera, se recomienda el lavado inmediato del ojo con un gran volumen de agua. Si la lesión inflamatoria se infecta, el uso de un agente antifúngico o antibacteriano adecuado debe ser instituido. Si una respuesta favorable no se produce rápidamente, el corticosteroide debe suspenderse hasta que la infección ha sido controlada adecuadamente. Aunque la solución tópica de clobetasol propionato está destinado para el tratamiento de condiciones inflamatorias del cuero cabelludo, hay que señalar que ciertas áreas del cuerpo, tales como la cara, la ingle y axilas, son más propensos a cambios atróficos que otras áreas del cuerpo después del tratamiento con corticosteroides. la observación frecuente de que el paciente es importante si estas áreas son a tratar. Al igual que con otros corticosteroides tópicos potentes, solución tópica de clobetasol propionato no se debe utilizar en el tratamiento de la rosácea y dermatitis perioral. Los corticosteroides tópicos en general no se deben utilizar en el tratamiento de acné o como terapia única en generalizada psoriasis en placa. Información para los pacientes Los pacientes que usan la solución tópica de clobetasol propionato deben recibir la siguiente información e instrucciones: Este medicamento es para ser utilizado como dirigido por el médico y no debe ser utilizado más que el período de tiempo prescrito. Es sólo para uso externo. Evite el contacto con los ojos. Este medicamento no debe ser utilizado para cualquier trastorno distinta de aquella para la que fue recetado. El área de la piel tratada no debe ser vendada o cubierto o envuelto de manera que sea oclusivo de otra manera. Los pacientes deben informar de cualquier signo de reacciones adversas locales al médico. Pruebas de laboratorio Las siguientes pruebas pueden ser útiles en la evaluación de los pacientes para la supresión del eje HPA: examen de cortisol libre en orina Prueba de estimulación con ACTH Carcinogénesis, mutagénesis, deterioro de la fertilidad los estudios en animales a largo plazo no se han realizado estudios para evaluar el potencial carcinogénico del propionato de clobetasol. Los estudios realizados en la rata después de la administración subcutánea a niveles de dosis de hasta 50 mcg / kg / día reveló que las hembras mostraron un aumento en el número de embriones reabsorbidos y una disminución en el número de fetos vivos en la dosis más alta. Propionato de clobetasol fue mutagénico en 3 sistemas de ensayo diferentes: el test de Ames, Saccharomyces cerevisiae ensayo conversión génica y la prueba de fluctuación E. coli B WP2. El embarazo Embarazo categoría C. Los corticosteroides se han demostrado ser teratogénicos en animales de laboratorio cuando se administra sistémicamente a niveles de dosificación relativamente bajas. Algunos corticosteroides han demostrado ser teratogénicos después de la aplicación dérmica a los animales de laboratorio. Propionato de clobetasol no ha sido probado para la teratogenicidad cuando se aplica por vía tópica; Sin embargo, se absorbe por vía percutánea, y cuando se administra por vía subcutánea era un teratógeno significativo tanto en el conejo y de ratón. Propionato de clobetasol tiene un mayor potencial teratogénico que los esteroides que son menos potentes. estudios de teratogenicidad en ratones por vía subcutánea como resultado toxicidad fetal a la dosis más alta probada (1 mg / kg) y teratogenicidad en todas las dosis ensayadas hasta 0,03 mg / kg. Estas dosis son de 1,4 y 0,04 veces, respectivamente, la dosis tópica humana de la solución tópica de clobetasol propionato. Las anomalías observadas incluyen paladar hendido y anomalías esqueléticas. En conejos, el propionato de clobetasol fue teratogénico en dosis de 3 y 10 mcg / kg. Estas dosis son de 0,02 y 0,05 veces, respectivamente, la dosis tópica humana de la solución tópica de clobetasol propionato. Las anomalías observadas incluyen paladar hendido, craneosquisis, y otras anomalías esqueléticas. No hay estudios adecuados y bien controlados sobre el potencial teratogénico del propionato de clobetasol en mujeres embarazadas. Propionato de clobetasol solución tópica debe utilizarse durante el embarazo sólo si el beneficio potencial justifica el riesgo potencial para el feto. Las madres lactantes Sistémicamente corticosteroides administrados aparecen en la leche humana y pueden suprimir el crecimiento, interferir con la producción endógena de corticosteroides, o causar otros efectos adversos. No se sabe si la administración tópica de corticosteroides podría resultar en una absorción sistémica suficiente para producir cantidades detectables en la leche humana. Debido a que muchos fármacos se excretan en la leche humana, se debe tener precaución cuando la solución tópica de clobetasol propionato se administra a una mujer lactante. uso pediátrico No se recomienda el uso de solución de propionato de clobetasol tópico en pacientes pediátricos menores de 12 años de edad. Los pacientes pediátricos pueden demostrar una mayor susceptibilidad a la supresión del eje HPA inducida por corticoides tópicos y síndrome de Cushing que los pacientes maduros a causa de un área de superficie de la piel más grande en relación al peso corporal. HPA supresión del eje, síndrome de Cushing, retardo del crecimiento lineal, retraso en el aumento de peso y la hipertensión intracraneal se han reportado en niños que recibieron corticosteroides tópicos. Las manifestaciones de depresión suprarrenal en los niños incluyen bajos niveles de cortisol plasmático y ausencia de respuesta a la estimulación con ACTH. Las manifestaciones de hipertensión intracraneal incluyen fontanelas abultadas, dolores de cabeza y edema de papila bilateral. uso geriátrico Los estudios clínicos de solución tópica de clobetasol propionato no incluyeron un número suficiente de sujetos de 65 años o más para determinar si responden de manera diferente a personas más jóvenes. Otra experiencia clínica informada no ha identificado diferencias en las respuestas entre los pacientes más jóvenes de edad avanzada. En general, la dosis para un paciente anciano debe ser cauteloso. Reacciones adversas Propionato de clobetasol solución tópica es generalmente bien tolerado cuando se utiliza de tratamiento de 2 semanas. Los eventos adversos más frecuentes reportados para la solución tópica de clobetasol propionato han sido locales y han incluido la quema y / o sensación de picadura, que se produjo en 29 de 294 pacientes; pústulas del cuero cabelludo, que se produjo en 3 de 294 pacientes; y hormigueo y foliculitis, cada uno de los cuales ocurrió en 2 de 294 pacientes. eventos adversos menos frecuentes, picaban y opresión en el cuero cabelludo, dermatitis, dolor, dolor de cabeza, pérdida del cabello, e irritación de ojos, cada uno de los cuales tuvo lugar en 1 de 294 pacientes. Las siguientes reacciones adversas locales se informaron con poca frecuencia cuando se utilizan corticosteroides tópicos como se recomienda. Estas reacciones se enumeran en un orden aproximadamente decreciente de ocurrencia: ardor, picazón, irritación, sequedad, foliculitis, hipertricosis, erupciones acneiformes, hipopigmentación, dermatitis perioral, dermatitis alérgica de contacto, maceración de la piel, infección secundaria, atrofia cutánea, estrías, y miliaria. La absorción sistémica de los corticosteroides tópicos ha producido reversible supresión del eje HPA, manifestaciones del síndrome de Cushing, hiperglucemia y glucosuria en algunos pacientes. En raros casos, se cree que el tratamiento (o la retirada del tratamiento) de la psoriasis con corticosteroides haber exacerbado la enfermedad o provocado la forma pustulosa de la enfermedad, por lo que se recomienda la supervisión cuidadosa de los pacientes. Para reportar sospechas de reacciones adversas en contacto Novel Laboratories, Inc. al 1-866-403-7592 o la FDA al 1-800-FDA-1088 o www. fda. gov/medwatch. La sobredosis La solución tópica de propionato de clobetasol aplica por vía tópica puede ser absorbida en cantidades suficientes para producir efectos sistémicos (ver Precauciones). Clobetasol tópico Solución Dosis y Administración Propionato de clobetasol solución tópica se debe aplicar a las áreas afectadas del cuero cabelludo dos veces al día, una por la mañana y otra por la noche. Propionato de clobetasol solución tópica es potente; por lo tanto, el tratamiento debe limitarse a 2 semanas consecutivas y cantidades superiores a 50 ml / semana no se debe utilizar. Propionato de clobetasol solución tópica no se va a utilizar con vendajes oclusivos. ¿Cómo se suministra Clobetasol Topical Solution Propionato de clobetasol tópico solución USP, 0.05% se suministra en botellas de plástico, 50 ml (NDC 40032-028-60). Almacenar a 20-25 ° C (68-77 ° F) [ver Temperatura ambiente controlada USP]. No refrigerar. No utilice cerca de una llama abierta. Novel Laboratories, Inc. Somerset, NJ 08873 PAQUETE LABEL. PRINCIPAL PANTALLA Propionato de clobetasol USP solución tópica, 0,05%
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